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L'mwcgesomeprazolo è un mwcwinibitore di pompa protonica (IPP), una molecola utilizzata per la terapia di patologie gastrointestinali acido-correlate, quali l'mwdaulcera e la mwdqmalattia da reflusso gastroesofageo (GERD), oltre che per la prevenzione di possibili lesioni gastriche derivanti dall'assunzione di farmaci mwdgFANS.

• Indicazioni cliniche

• Confronto con gli altri IPP

• Avvertenze

• Controversie

• Note

• Altri progetti

È un mwegenantiomero dell'mwewomeprazolo, molecola capostipite della classe degli IPP. Rispetto a quest'ultimo subisce in minor misura il metabolismo da parte del mwfacitocromo CYP2C19cite-ref-2[2].

L'esomeprazolo (40 mg) è risultato più efficace di omeprazolo (40 mg), mwggpantoprazolo (40 mg) e lansoprazolo (30 mg) nel controllare il pH gastrico. Nello specifico della patologia abbiamo i seguenti risultaticite-ref-3[3]:

1. Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) mwiqmwigIn caso di malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE), l'esomeprazolo (20 e 40 mg) è stato più efficace di omeprazolo (20 mg) nel mantenere il pH intragastrico a valori superiori a 4, condizione necessaria per favorire la cicatrizzazione della mucosa (valore medio nelle 24 ore: 4,1 vs 4,9 vs 3,6 rispettivamente con esomeprazolo 20 e 40 mg e omeprazolo).

2. Esofagite erosiva mwjamwjqIn caso di esofagite erosiva mwjgmwjwHelicobacter pylori negativa, la percentuale di pazienti, che ha ottenuta una risoluzione completa dei sintomi (cicatrizzazione dell'ulcera controllata con endoscopia), è stata maggiore con esomeprazolo rispetto a omeprazolo, sia a 4 (70,5% vs 75,9% vs 64,7% rispettivamente con esomeprazolo 20 e 40 mg e omeprazolo 20 mg) sia a 8 settimane (89,9% vs 94,1% vs 86,9% rispettivamente con esomeprazolo 20 e 40 mg e omeprazolo 20 mg); il tempo mediano necessario è stato pari a 5 vs 8 vs 9 giornicite-ref-4[4]. mwlaNonostante alcune differenze a livello di mwlqfarmacocinetica, tutte le diverse molecole degli IPP non sembrano avere profili di efficacia clinica significativamente diversi tra loro, anche nei protocolli per l'eradicazione dell'mwlgH. Pylori; in ambito di sanità pubblica e mwlwfarmacoeconomia, la scelta tra i diversi IPP dovrebbe quindi tenere conto anche del rapporto costi/benefici, orientandola in direzione delle molecole più economiche a parità di efficacia (come il mwmalansoprazolo)cite-ref-5[5].

3. Eradicazione dell'mwngmwnwHelicobacter pylori mwoamwoqNel trattamento dell'infezione da mwogH. pylori (durata del ciclo farmacologico: 7 giorni), in pazienti con ulcera duodenale attiva o inattiva, l'associazione di esomeprazolo (40 mg/die) con mwowclaritromicina (1000 mg/die) e amoxicillina (2000 mg/die) è stata efficace quanto omeprazolo più amoxicillina più claritromicina.

L'esomeprazolo è l'S-enantiomero dell'mwpgomeprazolo. Poiché l'enantiomero R-omeprazolo è eliminato più rapidamente, l'esomeprazolo ha il vantaggio cinetico di avere un tempo di emivita maggiore, garantendo un periodo di tempo più lungo in cui il pH gastrico è superiore a 4. Dal momento che esiste una correlazione tra questo periodo di tempo con i tassi di guarigione della malattia da reflusso gastrico, soprattutto mwpwgastrite erosiva, i vantaggi clinici dell'esomeprazolo sono evidenti soprattutto nel trattamento di quest'ultima. La superiorità clinica è ancora maggiore nelle forme più gravi di esofagite erosiva. Inoltre presenta anche una mwqaAUC maggiore rispetto all'omeprazolo.

mwqwRischio cardiovascolare con IPP: alcuni studi condotti con omeprazolo ed esomeprazolo hanno riportato un'incidenza di eventi cardiovascolari (attacchi cardiaci o morte cardiovascolare) maggiore nei pazienti trattati farmacologicamente per la malattia da reflusso gastroesofageo rispetto a quelli trattati chirurgicamente. L'analisi del profilo di sicurezza in questo ambito non ha stabilito a tutt'oggi una correlazione fra uso prolungato con omeprazolo, ed esomeprazolo, e aumento del rischio cardiovascolarecite-ref-6[6]cite-ref-7[7].

Uno studio condotto su larga scala e pubblicato nel 2016 ha dimostrato come l´assunzione prolungata di inibitori di pompa protonica negli anziani aumenti il rischio di sviluppare segni progressivi della demenza.cite-ref-8[8]

mwugEsomeprazolo: a lungo andare, inibisce la secrezione di mwuwsucco gastrico, favorendo, in questo modo, l'origine di polipi gastrici, generalmente cistici (ovvero dalla forma rotondeggiante), e dall'andamento benigno.

L’assunzione prolungata di inibitori della pompa protonica (IPP) può essere associato ad un'alterazione del livello di mwvgcromogranina A (CgA) che in sede di analisi viene utilizzata come marcatore dei tumori neuroendocrini. I livelli di cromogranina A ritornano normali dopo 14 giorni dall´interruzione del trattamento con farmaci IPP.cite-ref-9[9]cite-ref-10[10]

L'azienda produttrice dell'esomeprazolo, l'mwyqAstraZeneca è stata oggetto di numerosi attacchi e critiche in quanto il nuovo farmaco è l'mwygenantiomero levogiro dell'mwywomeprazolo (che è una miscela dei due enantiomeri) e non avrebbe alcun vantaggio farmacocinetico rispetto a quest'ultimo. L'introduzione del nuovo farmaco sarebbe così avvenuta solo perché il brevetto dell'omeprazolo, detenuto da AstraZeneca era ormai in scadenza, e il tutto si sarebbe accompagnato ad un'aggressiva campagna commerciale finalizzata a convincere i medici a prescrivere il nuovo farmaco invece dell'omeprazolo.cite-ref-11[11]

cite-note-11. Sigma Aldrich; rev. del 12.09.2012 riferita al sale di magnesio idrato

cite-note-22. ↑ mwcqmwcgmwcwIPP: Quali differenze? (mwdamwdqPDF), su mwdgprogettoasco.it mwdw(archiviato dall'mweaurl originale il 21 febbraio 2016).

cite-note-33. ↑ mwfamwfqmwfgEsomeprazolo - Farmacologia (Pharmamedix), su mwfwpharmamedix.com. mwgaURL consultato il 19 gennaio 2012 mwgq(archiviato dall'mwggurl originale il 10 maggio 2013).

cite-note-44. ↑ mwhgmwhwmwiaKahrilas et al., 2000 - Esomeprazole improves healing and symptom resolution as compared with omeprazole in reflux oesophagitis patients: a randomized controlled trial, su mwiqncbi.nlm.nih.gov.

cite-note-55. ↑ mwjqmwjgmwjwEvidenze scientifiche sulla scelta degli IPP (mwkamwkqPDF), su mwkgregionesardegna.it.

cite-note-66. ↑ Ministero della Salute Canadese, 9 agosto 2007, disponibile on line www.hc-sc.gc.ca

cite-note-77. ↑ FDA Statement, 10 dicembre 2007, disponibile on line www.fda.gov

cite-note-88. ↑ Willy Gomm PhD, Klaus von Holt PhD, Friederike Thomé MSc et al. , Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Dementia, A Pharmacoepidemiological Claims Data Analysis, JAMA Neurol. 2016 Apr 1

cite-note-99. ↑ Korse CM, Muller M, Taal BG: Discontinuation of proton pump inhibitors during assessment of chromogranin A levels in patients with neuroendocrine tumors

cite-note-1010. ↑ Pregun I, Herszényi L, Juhász M, Miheller P, Hritz I, Patócs A, Rácz K, Tulassay Z. Effect of proton-pump inhibitor therapy on serum chromogranin a level

cite-note-1111. ↑ mwpqmwpgMalcolm Gladwell, mwpwmwqaHigh Prices: How to think about prescription drugs, in mwqqmwqgThe New Yorker, 25 ottobre 2004. mwqwURL consultato il 27 aprile 2013.

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